基于Higuchi模型计算软膏药物释放度,评估不同基质对释放的影响
| 类型 | 代表基质 | 释药速度 | 吸水性 | 洗除性 | 适用 |
|---|---|---|---|---|---|
| 油脂性 | 凡士林、羊毛脂 | 慢 | 差 | 难 | 保护、滋润 |
| O/W乳剂 | 十六醇+乳化剂 | 快 | 好 | 易 | 渗皮吸收 |
| W/O乳剂 | 羊毛脂+胆固醇 | 中 | 中等 | 较难 | 保湿润肤 |
| 水溶性 | PEG、MC | 快 | 好 | 易 | 破损皮肤 |
| 水凝胶 | 卡波姆、透明质酸 | 快 | 好 | 易 | 清凉、透皮 |
紫草提取物 + 当归提取物 + 凡士林基质
释药较慢,适合慢性皮损修复
小檗碱 + 十六/十八醇 + 吐温/司盘乳化
释药快,适合急性感染性皮肤
冰片 + 薄荷脑 + 卡波姆凝胶
释药快,清凉感强,适合蚊虫叮咬
方法:浆碟法(药典通则1093)
介质:磷酸盐缓冲液(pH 5.0-7.4)或人工汗液
温度:32±0.5°C(模拟皮肤温度)
取样时间:1h、2h、4h、6h、8h、12h、24h
评价:计算各时间点累积释放量,绘制释放曲线
Higuchi模型:Q = K√t (基质型控释)
零级动力学:Q = K₀t (恒速释放)
一级动力学:ln(1-Q) = -K₁t
Korsmeyer-Peppas:Q = K·tⁿ(n≤0.45 Fick扩散,0.45<n<0.89 混合机制)